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(+/-)-JQ1
产品别名
1268524-69-1
(+/-)-JQ1
N-(2′,5′-Dimethoxy[1,1′-biphenyl]-4-yl)-3-fluoro-4-pyridinecarboxamide
(+/-)-SGCBD01
[(R,S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-1-thia-5,7,8,9a-tetraaza-cyclopenta[e]azulen-6-yl]-acetic acid tert-butyl ester
[(R,S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-1-硫杂-5,7,8,9a-四氮杂-环戊环[e]氮杂-6-基]-乙酸叔丁酯
N-(2′,5′-二甲氧基 [1,1'-联苯 ]-4-基)-3-氟-4-吡啶甲酰胺
结构式
基本信息
| Empirical Formula【经验(实验)分子式】 | C23H25ClN4O2S |
| Molecular weight | 456.99 |
| MDL number | MFCD23726614 |
| PubChem Substance ID【PubChem化学物质编号】 | 329825622 |
| NACRES | NA.77 |
| Application【应用】 | 通过分析其影响，(±)-JQ1 已被用来研究其对脂肪形成，对参与这一过程的基因的调控，特别是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR-g)、CCAAT/增强子结合蛋白 (C/EBPa) 以及 STAT5A 和 B的影响。JQ1 已作为 BRD4 化学抑制剂用于药物结合试验，以研究 CRBN 在小鼠和人类中的底物募集功能。 |
| Biochem/physiol Actions【生化/生理作用】 | 人类 BET 家族包括 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT，在基因转录调控中起作用。(+/-)-JQ1 ((+/-) SGCBD01) 是一种选择性 BET 溴结构域 (BRD) 抑制剂，可抑制 Brd4(含溴结构域 4)。Brd4 通过两个串联的溴结构域(BD1 和 BD2)与染色质形成复合物，这两个结构域与组蛋白中的乙酰化赖氨酸残基结合，Brd4 与乙酰化染色质结合被认为可调节延伸因子 b 和额外转录因子向特异性启动子区域的募集。已知睾丸核蛋白 (NUT) 基因可与 Brd4 形成融合，从而产生一种有效的致癌基因，导致罕见但高度致死的肿瘤，称为 NUT 中线癌 (NMC)。JQ1 抑制 Brd4 与 TNFα 的招募和结合和 E-选择素启动子元件，并在使用 GFP-Brd4 的 FRAP(光漂白后荧光恢复)分析中加速恢复时间。因此 JQ1/SGCBD01 是研究 Brd4 在转录起始中角色的有用工具。有关表征的完整详细信息，请访问 Structural Genomics Consortium (SGC) 网站上的 SGCBD01/JQ1 探针摘要 。 要了解表观遗传靶标的其他 SGC 化学探针，请访问 sigma.com/sgc (±)-JQ1 是 Brd4 抑制剂。已知 JQ1 抑制细胞增殖，因此，可用作编号癌症的治疗药物，包括多发性骨髓瘤和急性髓性白血病。 |
| Features and Benefits【特点和优势】 | 该化合物是基因调控研究的特色产品。 点击此处 ，发现更多特色基因调控产品。在 sigma.com/discover-bsm可了解更多关于其他研究领域的生物活性小分子。 (+/-) JQ-1是一种表观遗传化学探针，是我们与Structural Genomics Consortium (SGC)合作研发的。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。 |
| Other Notes【其他说明】 | 外消旋混合物 化学探针门户网站已对 JQ1 进行了专家评审和推荐。如需信息更多信息，请访问化学探针门户网站上的 JQ1 探针摘要 。 |
产品性质
| Quality Level【质量水平】 | 100 |
| Assay【测定】 | ≥98% (HPLC) |
| form【形式】 | powder |
| drug control | regulated under CDSA - not available from sigma-aldrich Canada |
| color【颜色】 | white to beige |
| solubility【溶解性】 | DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed) |
| storage temp.【储存温度】 | 2-8℃ |
| SMILES string | CC1=NN=C2N1C3=C(C(C)=C(C)S3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4)=NC2CC(OC(C)(C)C)=O |
| InChI | 1S/C23H25ClN4O2S/c1-12-13(2)31-22-19(12)20(15-7-9-16(24)10-8-15)25-17(11-18(29)30-23(4,5)6)21-27-26-14(3)28(21)22/h7-10,17H,11H2,1-6H3 |
| InChI key | DNVXATUJJDPFDM-UHFFFAOYSA-N |
| packaging【包装】 | 5, 25 mg in glass bottle |
安全信息
| Storage Class Code【储存分类代码】 | 13 - Non Combustible Solids |
| WGK | WGK 3 |
