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SRT1720-CAS 925434-55-5-Calbiochem

产品编号:4169248
规格:SRT1720, CAS 925434-55-5, is a cell-permeable inhibitor of the mitochondrial SIRT3. Inhibition is AceCS2-competitive (Ki = 0.56 μM; Km = 2.44 μM), but NAD+-uncompetitive (Ki = 0.34 μM; Km = 280 μM).
CAS NO:925434-55-5
包装规格:10 MG
产品类别:进口试剂
品牌:Sigma-Aldrich
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产品价格
产品编号包装单位单价(元)国内现货国外库存询价单
416924810 MG3050
产品别名

925434-55-5

SRT1720-CAS 925434-55-5-Calbiochem

HAT Inhibitor XI, Histone Acetyltransferase Inhibitor XI, p300/CBP Inhibitor IX, N-(2-(3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)-2-quinolinecarboxamide, Sirtuin-3 Inhibitor, SRT1720, SIRT3 Inhibitor II

HAT Inhibitor XI, Histone Acetyltransferase Inhibitor XI, p300/CBP Inhibitor IX, SIRT3 Inhibitor II, N-(2-(3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)-2-quinolinecarboxamide, Sirtuin-3 Inhibitor, SRT1720

HAT抑制剂XI,组蛋白乙酰转移酶抑制剂XI,p300/CBP抑制剂IX,N-(2-(3-(1-(哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基)苯基] -2-喹啉甲酰胺,Sirtuin -3抑制剂,SRT1720,SIRT3抑制剂II

结构式
基本信息
Empirical Formula【经验(实验)分子式】
C25H23N7OS
Molecular weight
469.56
MDL number
MFCD14584468
General description【一般描述】
一种细胞渗透性喹啉甲酰胺化合物,可以底物AceCS2(乙酰辅酶A合成酶2)竞争性的方式抑制(Ki = 0.56 µM;Km = 2.44 µM;Vmax = 173.35 µM/min)线粒体SIRT3,但对NAD+是以非竞争性(Ki = 0.34 µM;Km = 280 µM;Vmax = 0.86 µM/min)的方式进行抑制的,表明NAD+结合是抑制剂结合的前提条件。还据报道可在体外降低细胞p53 Lys382乙酰化(在U2OS和MEF培养中有效浓度= 10 µM)并抑制p300 HAT活性(IC50 = 9 µM),以及在体内对几种鼠类和啮齿类2型糖尿病模型提供治疗作用。SRT1720是否以及如何激活SIRT1活性仍不确定。
一种细胞渗透性喹啉甲酰胺化合物,可以底物AceCS2竞争性的方式抑制(Ki = 0.56 µM;Km = 2.44 µM)线粒体SIRT3,但对NAD+是以非竞争性(Ki = 0.34 µM;Km = 280 µM)的方式进行抑制的。还据报道可在体外降低细胞p53 Lys382乙酰化(在U2OS和MEF培养中有效浓度= 10 µM)并抑制p300 HAT活性(IC50 = 9 µM),以及在体内对几种鼠类和啮齿类2型糖尿病模型提供治疗作用。SRT1720是否以及如何激活SIRT1活性仍不确定。还可以提供在DMSO(货号530748)中的25 mM溶液。
Warning【警告】
毒性:监管审查(Z)
Other Notes【其他说明】
Baur, J.A., et al. 2012.Nat. Rev. Drug Discov.11, 443.
Minor, R.K., et al. 2011.Sci. Rep.1, 70.
Huber, J.L., et al. 2010.Future Med. Chem.2, 1751
Pacholec, M., et al. 2010.J. Biol. Chem.285, 8340
Jin, L., et al. 2009.Protein Sci.18, 514
Feige, J.N., et al. 2008.Cell Metab.8, 347
Milne, J.C., et al. 2007.Nature450, 712.
Legal Information【法律信息】
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
产品性质
Quality Level【质量水平】
100
Assay【测定】
≥97% (HPLC)
form【形式】
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition【储存条件】
OK to freeze
protect from light
color【颜色】
yellow
solubility【溶解性】
DMSO: 2.5 mg/mL, clear, yellow
shipped in【运输】
ambient
storage temp.【储存温度】
−20℃
SMILES string
O=C(C1=NC(C=CC=C2)=C2N=C1)NC3=CC=CC=C3C4=CN5C(SC=C5CN6CCNCC6)=N4
packaging【包装】
10 mg in Glass bottle
用惰性气体包装
安全信息
Storage Class Code【储存分类代码】
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
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